Liraglutid

Ürün adı:Liraglutid

CAS Numarası.204656-20-2

Dizi H-His-Ala-Glu-Gli-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gli-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N -Palmitoyl-L- -glutamyl))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gli-Arg-Gli-OH

Moleküler FormülC₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Mol Kütlesi3751.20

Belirtilmemiş Maksimum Kirlilik 0.2% veya daha az

Depolama Sıcaklığı 5 derece ±3 derece

Ambalaj Boyutu 100G/Şişe veya müşterinin isteğine göre.

Liraglutid, insan GLP-1'nın bir analoğudur ve bir GLP-1 reseptör agonisti olarak işlev görür. Saccharomyces cerevisiae'deki ekspresyonuyla üretilen liraglutidin rekombinant peptit öncüsü, 34. pozisyonda K yerine R koyarak doğal insan GLP-1'ye %97 oranında homolog olacak şekilde tasarlanmıştır. Liraglutid, peptit öncüsünün 26. pozisyonunda kalan lizin kalıntısına bir C-16 yağ asidi (palmitik asit) glutamik asit ara parçası eklenerek tasarlanmıştır.

Gösterge

Tip 2 diyabet mellitus tedavisinde/kullanımında kullanılır.

Farmakodinamik

Liraglutid, tip 2 diyabetin tedavisi için günde bir kez alınan bir GLP-1 türevidir. GLP-1, doğal formunda, vücutta kısa ömürlüdür (deri altı enjeksiyondan sonraki yarı ömür yaklaşık bir saattir), bu nedenle terapötik bir ajan olarak çok yararlı değildir. Bununla birlikte, liraglutid, deri altı enjeksiyondan sonra 11-15 saatlik bir yarı ömre sahiptir ve bu da onu günde bir kez dozlamaya uygun hale getirir. Liraglutid'in uzun süreli etkisi, GLP-1 molekülünün bir pozisyonuna bir yağ asidi molekülü bağlanarak elde edilir ve bu, deri altı doku ve kan dolaşımındaki albümine bağlanmasını sağlar. Aktif GLP-1 daha sonra albüminden yavaş ve tutarlı bir oranda salınır. Albüminle bağlanma ayrıca, GLP-1 ile karşılaştırıldığında böbrekler tarafından liraglutidin dolaşımdan daha yavaş parçalanması ve daha az atılmasıyla sonuçlanır.

Hareket mekanizması

Liraglutid, asillenmiş bir GLP-1 (Glukagon Benzeri Peptit-1) reseptör agonistidir. Liraglutid, yüksek kan glikoz konsantrasyonları verildiğinde insülin salınımına neden olan hücre içi cAMP'yi yukarı düzenler. Glukagon salgılanması da liraglutid tarafından glikoza bağımlı bir şekilde azaltılır.

Metabolizma

Sağlıklı deneklere tek bir [3H]-liraglutid dozunun uygulanmasından sonraki ilk 24 saat boyunca, plazmadaki ana bileşen bozulmamış liraglutiddi. Liraglutid, büyük proteinlere benzer şekilde, belirli bir organın ana eliminasyon yolu olarak kullanılmadığı şekilde endojen olarak metabolize edilir.

Emilim

Liraglutidin maksimum konsantrasyonlarına dozdan sonra {{0}} saat sonra ulaşılır. Liraglutidin ortalama tepe ve toplam maruziyetleri sırasıyla 0,6 mg'lık subQ tek doz için 35 ng/mL ve 96 0 ng·h/mL idi. Deri altı tek doz uygulamalarından sonra, liraglutidin Cmax ve AUC değerleri 0,6 mg ile 1,8 mg arasındaki terapötik doz aralığında orantılı olarak arttı. 1,8 mg Victoza'da, 24 saat boyunca liraglutidin ortalama sabit durum konsantrasyonu yaklaşık 128 ng/mL idi. AUC0-∞ üst kol ile karın arasında ve üst kol ile uyluk arasında eşdeğerdi. Uyluktan gelen AUC0-∞ karından gelenden %22 daha düşüktü. Liraglutidin deri altı uygulamayı takiben mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %55'tir.

Popüler Etiketler: liraglutide, Çin liraglutide üreticileri, fabrika